竹内洋文氏【岐阜薬科大学名誉教授、岐阜薬科大学特任・特命教授】文化・社会部門

 受賞年月

令和6年1月

受賞理由

「人に優しい製剤設計」を研究ポリシーとして定め、粉体工学を基盤とした圧縮成形の基礎研究並びに口腔内崩壊錠のための粒子設計法の確立など、薬学の発展に寄与した数々の功績

受賞者の経歴

【現在の主な職業】
岐阜薬科大学名誉教授
岐阜薬科大学特任・特命教授

【学  歴】
1975年  4月 京都大学薬学部入学
1979年  3月 京都大学薬学部製薬化学科卒業
1979年  4月 京都大学大学院薬学研究科修士課程製薬化学専攻入学
1981年  3月 京都大学大学院薬学研究科修士課程製薬化学専攻修了
1981年  4月 京都大学大学院薬学研究科博士課程製薬化学専攻進学
1984年  3月 京都大学大学院薬学研究科博士課程製薬化学専攻修了

【学位・称号】
京都大学薬学博士

【経  歴】
1984年  4月 岐阜薬科大学助手
1988年  4月 岐阜薬科大学講師
1989年  6月 アルバータ大学薬学部客員研究員(~1990年7月)
1991年  4月 岐阜薬科大学助教授
2005年  4月 岐阜薬科大学教授
2008年  4月 岐阜薬科大学製造薬学科長兼任(~2011年3月)
2010年  4月 岐阜薬科大学大学院薬学研究科長(~2012年3月)
2012年  4月 岐阜薬科大学学生部長(~2014年3月)
2014年  4月 岐阜薬科大学副学長(~2015年3月)
2016年  4月 岐阜薬科大学岐阜健康長寿創薬機構長(~2019年3月)
2019年  3月   岐阜薬科大学定年退職
2019年  4月   岐阜薬科大学名誉教授、岐阜薬科大学特任・特命教授(~現在)

【社会活動】(令和に至るもののみ)
2013年 医薬品医療機器総合機構(PMDA)製剤委員会吸入剤ワーキングG座長(~2021年)
2015年 新製剤とエンジニアリング振興財団専務理事(~現在)
2016年 ホソカワ学術振興財団理事(~現在)
2017年 日本学術振興会科学研究費委員会専門委員((~現在)
2020年 JST書面審査委員(~現在)

【学会活動】(現在に至るもののみ)
2004年~ 粉体に関する討論会世話人
2005年~ 粉体工学会製剤と粒子設計部会長、物性物理化学研究会世話人、本DDS学会評議員
2006年~ Asian Journal of Pharmaceutical Sciences編集委員日本代表
2008年~ 粉末吸入剤研究会世話人(2011-18: 代表世話人)
2011年~ 製剤機械技術学会理事
2013年~ 京都成形技術研究会会長
2016年~ 日本粉体工業技術協会粒子加工分科会コーディネータ、日本薬剤学会理事、年会長、学会長、セミナー顧問
2017年~  連続生産の実現と推進を考える会会長
2021年~ 新製剤とエンジニアリングを考える会会長

過去における表彰
1994年 日本薬剤学会 旭化成製剤学奨励賞
1996年 IP学術奨励賞(粉体工学情報センター)
2003年 日本薬学会 学術振興賞
2008年 DDS学会 永井賞受賞
2013年 ホソカワ粉体工学振興財団 KONA賞
2014年 Award for Breakthrough Technology in Drug Delivery System in Asia
2018年 製剤の達人(日本薬剤学会)授与
2019年 岐阜新聞大賞(学術賞)
2022年 日本粉体工業技術協会第36回技術賞(APPIE, Japan)
2023年 日本薬剤学会 学会賞(The Award of Pharmaceutical Science and Technology, Japan)

 主要著書・論文等

【主要著書』(全62編の内、受賞に関連する主なもの)
・H.Takeuchi, Y.Kawashim: Aqueous-Based Coatings and Microparticles in Matrix Tablet Formulations, Aqueous Polymeric Coatings for Pharmaceutical Dosage Forms, Second Ed., ed. by J. McGinity, pp.549-569,Marcel Dekker, 1997.
・3.2(4), 3.3『粉体の圧縮成形技術』日刊工業新聞社 1998
・4-3『噴霧乾燥、粒子設計工学』(粉体工学会編)産業図書 pp.115-127 1999
・『粉体工学用語辞典(第2版)』(粉体工学会編)日刊工業 2000
・『すぐに役立つ 粒子設計・加工技術』(編)じほう 2003
・『ナノテクノロジーのDDSへの応用、“ドラッグデリバリーシステムの新展開”』
(共著:竹内洋文、川島嘉明、監修:永井恒司)シーエムシー出版 pp.285-301 2004
・『粉体工学叢書第1巻:粉体の基礎物性』(粉体工学会編)pp.117-128 日刊工業新聞社 2005
・『DDSナノ粒子設計“DDS用ナノ粒子ナノパーティクルテクノロジーハンドブック”』日刊工業新聞社pp.98-1 02 2006
・Y. Fukumori, K. Takada, H. Takeuchi: Nanoporous and Nanosize Materials for Drug Delivery Systems” Nannomaterials for Medical Diagnosis and Therapy”, ed. by C. Kumar, WILEY-VCH, pp.255-309, 2007.
・『吸入薬剤のPharmaco Kinetics, Pharmaco Dynamics,』(共著:竹内洋文、風間和夫、山本浩充、川島嘉明)ライフサイエンス出版 pp.13-21, 2007
・『ヒトに優しい固形製剤設計「医薬品製剤化方略と新技術」』(監修)シーエムシー出版, 2007
・Hirofumi Takeuchi: Nanoparticle design for DDS in “Nanoparticle Technology Handbook” Elsevier, pp.105-109, 2007
・『粉体工学叢書第5巻:粉体粒子の組織制御による機能付与』(粉体工学会編)pp.77-91, 92-100, 199-209 日刊工業新聞社 2008
・M. Werle, H. Takeuchi: Strategies to overcome the enzymatic barrier in “Oral Delivery of Macromolecular Drugs”, Springer, pp. 65-84, 2009
・P. Sriamornsak, J. Thongborisute, H. Takeuchi:  Liposome-based Mucoadhesive Formulations for Oral Delivery of Macromolecules in “Oral Delivery of Macromolecular Drugs”, pp.169-194, Springer, 2009
・H. Takeuchi, Y.Hoashi, Y. Kawasshima, Particle design based on aqueous coating for controlled release, in Aqueous-Based Coatings and Microparticles in Matrix Tablet Formulations, Aqueous Polymeric Coatings for Pharmaceutical Dosage Forms, 3rd Ed., ed. by J. McGinity, 2009
・『インフルエンザに立ち向かう「究極のエネルギーと環境調和」』:日刊工業新聞社 pp196-199  2010
・『医薬品の成形技術「初歩から学ぶ粉体技術」』工業調査会 pp.149-154 2010
・『ペプチド性薬物の経口・経肺吸収をめざしたポリマーコーティングリポソームの設計』
(分担執筆)「遺伝子医学MOOK別冊 ペプチド・タンパク性医薬品の新規DDS製剤の開発と応用」メディカルドゥ pp.124-133 2011
・『第3章 1-④アカデミアにおける研究展開 その2』(分担執筆)「すべてがわかる 口腔内崩壊錠ハンドブック」じほう pp.74-76 , 2012
・『第4章 3-⑬崩壊性評価技術(分担執筆:竹内淑子、竹内洋文)「すべてがわかる 口腔内崩壊錠ハンドブック」じほう pp.220-223  2012
・『日本薬局方の改正、製剤技術の動向、処理杵による打錠障害の回避』「医薬品製剤化方略と新技術Ⅱ」(監修)シーエムシー出版 pp.7-12 2013
・『薬剤学実験法マニュアル』「2.6粒子径測定2.7比表面積測定」南江堂 2014
・『「粉体工学ハンドブック」溶解現象、造粒』(粉体工学会編)朝倉書店 2014
・『口腔内崩壊錠の設計と進化』「口腔内崩壊錠ハンドブック-添加剤編-」PLCM研究会編 pp.16-20 じほう 2015
・『固形製剤とバイオ原薬の連続生産』(監修)シーエムシー出版 2019
・H.Takeuchi: Chapter 2.15 Solubility and dissolution rate in “Powder Technology Handbook 4th ed.”, CRC press, pp.171-178 , 2020
・小児製剤のための製剤学「子どものくすり便利帳」(分担執筆:竹内淑子、竹内洋文、編修:小島純、米子真記)南山堂 pp5-12, 2022
・『口腔内崩壊錠、フィルムの吸水及び崩壊挙動に関する研究「医薬品添加剤における開発及び製剤設計・評価の新展開」』(分担執筆:竹内洋文、竹内淑子、監修:寺田勝英) シーエムシー出版pp. 234-247, 2022
・『固形製剤の連続生産』(分担執筆)(標準処方研究企画委員会編)PHARM TECH JAPAN臨時増刊 じほう 2022

【原著論文】(全314編の内受賞に関連する主なもの)
・Takeuchi H, Handa T, Kawashima Y. Spherical Solid Dispersion Containing Amorphous Tolbutamide Embedded in Enteric Coating Polymers or Colloidal Silica Prepared by Spray-Drying Technique. Chem Pharm Bull (Tokyo). 35: 3800-3806 (1987)
・Takeuchi H, Handa T, Kawashima Y. Enhancement of the dissolution rate of a poorly water‐soluble drug (tolbutamide) by a spray‐drying solvent deposition method and disintegrants. J Pharm Pharmacol. 39: 769-773 (1987)
・Kawashima Y, Niwa T, Handa T, Takeuchi H, Iwamoto T, Itoh K. Preparation of controlled‐release microspheres of ibuprofen with acrylic polymers by a novel quasi‐emulsion solvent diffusion method. J Pharm Sci. 78: 68-72 (1989)
・Takeuchi H, Handa T, Kawashima Y. Controlled release theophylline tablet with acrylic polymers prepared by spraydrying technique in aqueous system. Drug Dev Ind Pharm. 15: 1999-2016 (1989)
・Takeuchi H, Sasaki H, Niwa T, Hino T, Kawashima Y, Uesugi K, Kayano M, Miyake Y. Preparation of Powdered Redispersible Vitamin E Acetate Emulsion by Spray-Drying Technique. Chem Pharm Bull (Tokyo). 39: 1528-1531 (1991)
・Takeuchi H, Sasaki H, Niwa T, Hino T, Kawashima Y, Uesugi K, Ozawa H. Improvement of photostability of ubidecarenone in the formulation of a novel powdered dosage form termed redispersible dry emulsion. Int J Pharm. 86: 25-33 (1992)
・Takeuchi H, Sasaki H, Niwa T, Hino T, Kawashima Y, Uesugi K, Ozawa H. Design of redispersible dry emulsion as an advanced dosage form of oily drug (vitamin e nicotinate) by spray-drying technique. Drug Dev Ind Pharm. 18: 919-937 (1992)
・Kawashima Y, Iwamoto T, Niwa T, Takeuchi H, Hino T. Uniform and improved bioavailability of newly developed rapid and sustained release suspensions of ibuprofen microspheres. Int J Pharm. 89: 9-17 (1993)
・Kawashima Y, Takeuchi H, Hino T, Niwa T, Lin TL, Sekigawa F, Kawahara K. Low-Substituted Hydroxypropyl cellulose as a Sustained-Drug Release Matrix Base or Disintegrant Depending on Its Particle Size and Loading in Formulation. Pharm Res. 10: 351-355 (1993)
・Niwa T, Takeuchi H, Hino T, Kunou N, Kawashima Y. Preparations of biodegradable nanospheres of water-soluble and insoluble drugs with D,L-lactide/glycolide copolymer by a novel spontaneous emulsification solvent diffusion method, and the drug release behavior. J Control Release. 25: 89-98 (1993)
・Takeuchi H, Yamamoto H, Niwa T, Hino T, Kawashima Y. Mucoadhesion of Polymer-Coated Liposomes to Rat Intestine in Vitro. Chem Pharm Bull (Tokyo). 42: 1954-1956 (1994)
・Kawashima Y, Cui F, Takeuchi H, Niwa T, Hino T, Kiuchi K. Improved Static Compression Behaviors and Tablettabilities of Spherically Agglomerated Crystals Produced by the Spherical Crystallization Technique with a Two-Solvent System. Pharm Res. 12: 1040-1044 (1995)
・Niwa T, Takeuchi H, Hino T, Nohara M, Kawashima Y. Biodegradable submicron carriers for peptide drugs: Preparation of dl-lactide/glycolide copolymer (PLGA) nanospheres with nafarelin acetate by a novel emulsion-phase separation method in an oil system. Int J Pharm. 121: 45-54 (1995)
・Schade A, Niwa T, Takeuchi H, Hino T, Kawashima Y. Aqueous colloidal polymer dispersions of biodegradable DLlactide/glycolide copolymer as basis for latex films: A new approach for the development of biodegradable depot systems. Int J Pharm. 117: 209-217 (1995)
・Takeuchi H., Yamamoto H., Niwa T., Hino T. and Kawashima Y., Enteral Absorption of Insulin in Rats from Mucoadhesive Chitosan-Coated Liposomes, Pharm. Research, 13, 896-901 (1996)
・『キトサンおよびリポソームのインスリン酵素分解 抑制作用と消化管粘膜吸収促進作用』(竹内洋文, 霜鳥由佳, 山本浩充, 日野知証, 川島嘉明.)Drug Delivery System. 12: 347-352 (1997)
・Takeuchi H, Yamamoto H, Toyoda T, Toyobuku H, Hino T, Kawashima Y. Physical stability of size controlled small unilameller liposomes coated with a modified polyvinyl alcohol. Int J Pharm. 164: 103-111 (1998)
・Takeuchi H, Yasuji T, Hino T, Yamamoto H, Kawashima Y. Spray-dried composite particles of lactose and sodium alginate for direct tabletting and controlled releasing. Int J Pharm. 174: 91-100 (1998)
・Takeuchi H, Kojima H, Toyoda T, Yamamoto H, Hino T, Kawashima Y. Prolonged circulation time of doxorubicinloaded liposomes coated with a modified polyvinyl alcohol after intravenous injection in rats. Eur J Pharm Biopharm. 48: 123-129 (1999)
・Takeuchi H, Kojima H, Yamamoto H, Kawashima Y. Enhanced tumour accumulation of doxorubicin with polymercoated liposomes in rats. Pharm Pharmacol Commun. 5: 445-448 (1999)
・Takeuchi H, Yasuji T, Hino T, Yamamoto H, Kawashima Y. Compaction properties of composite particles consisting of lactose with sodium alginate prepared by spray-drying. Pharm Res. 16:1193-1198 (1999)
・Takeuchi H, Kojima H, Yamamoto H, Kawashima Y. Polymer coating of liposomes with a modified polyvinyl alcohol and their systemic circulation and RES uptake in rats. J Control Release. 68: 195-205 (2000)
・Takeuchi H, Yasuji T, Yamamoto H, Kawashima Y. Temperature- and moisture-induced crystallization of amorphous lactose in composite particles with sodium alginate prepared by spray-drying. Pharm Dev Technol. 5: 355-363 (2000)
・Takeuchi H, Yasuji T, Yamamoto H, Kawashima Y. Drug releasing properties and tensile strength of dry-coated tablets prepared with spray-dried composite particles of lactose and sodium alginate. STP Pharma Sciences. 10: 173-179 (2000)
・Takeuchi H, Yasuji T, Yamamoto H, Kawashima Y. Spray-dried lactose composite particles containing an ion complex of alginate-chitosan for designing a dry-coated tablet having a time-controlled releasing function. Pharm Res. 17: 9499 (2000)
・Takeuchi H, Yasuji T, Yamamoto H, Kawashima Y. Temperature-induced crystallization and compactibility of spray dried composite particles composed of amorphous lactose and various types of water- soluble polymer. Chem Pharm Bull (Tokyo). 48: 585-588 (2000)
・Takeuchi H, Kojima H, Yamamoto H, Kawashima Y. Passive targeting of doxorubicin with polymer coated liposomes in tumor bearing rats. Biol Pharm Bull. 24: 795-799 (2001)
・Takeuchi H, Kojima H, Yamamoto H, Kawashima Y. Evaluation of circulation profiles of liposomes coated with hydrophilic polymers having different molecular weights in rats. J Control Release. 75: 83-91 (2001)
・Takeuchi H, Yamamoto H, Kawashima Y. Mucoadhesive nanoparticulate systems for peptide drug delivery. Adv Drug Del Rev. 47: 39-54 (2001)
・Takeuchi H, Matsui Y, Yamamoto H, Kawashima Y. Mucoadhesive properties of carbopol or chitosan-coated liposomes and their effectiveness in the oral administration of calcitonin to rats. J Control Release. 86: 235-242 (2003)
・『多孔性微粒子担体を用いた薬物固体分散体粒子の設計』(竹内洋文, 柳楽慎介, 山本浩充,川島嘉明.)粉体工学会誌40: 157-162 (2003)
・Lamprecht A, Yamamoto H, Takeuchi H, Kawashima Y. pH-sensitive microsphere delivery increases oral bioavailability of calcitonin. J Control Release. 98: 1-9 (2004)
・Takeuchi H. Polymer-coated liposomes for oral drug delivery. Drug Delivery System. 19: 511-519 (2004)
・Takeuchi H, Nagira S, Yamamoto H, Kawashima Y. Die wall pressure measurement for evaluation of compaction property of pharmaceutical materials. Int J Pharm. 274: 131-138 (2004)
・Takeuchi H, Nagira S, Yamamoto H, Kawashima Y. Solid dispersion particles of tolbutamide prepared with fine silica particles by the spray-drying method. Powder Technol. 141: 187-195 (2004)
・Martin C, Thongborisute J, Takeuchi H, Yamamoto H, Kawashima Y, Alpar HO. Cholesterol-bile salt vesicles as potential delivery vehicles for drug and vaccine delivery. Int J Pharm. 298: 339-343 (2005)
・Takeuchi H, Matsui Y, Sugihara H, Yamamoto H, Kawashima Y. Effectiveness of submicron-sized, chitosan-coated liposomes in oral administration of peptide drugs. Int J Pharm. 303: 160-170 (2005)
・Takeuchi H, Nagira S, Aikawa M, Yamamoto H, Kawashima Y. Effect of lubrication on the compaction properties of pharmaceutical excipients as measured by die wall pressure. J Drug Deliv Sci Technol. 15: 177-182 (2005)
・Takeuchi H, Nagira S, Tanimura S, Yamamoto H, Kawashima Y. Tabletting of solid dispersion particles consisting of indomethacin and porous silica particles. Chem Pharm Bull (Tokyo). 53: 487-491 (2005)
・Takeuchi H, Nagira S, Yamamoto H, Kawashima Y. Solid dispersion particles of amorphous indomethacin with fine porous silica particles by using spray-drying method. Int J Pharm. 293: 155-164 (2005)
・Takeuchi H, Thongborisute J, Matsui Y, Sugihara H, Yamamoto H, Kawashima Y. Novel mucoadhesion tests for polymers and polymer-coated particles to design optimal mucoadhesive drug delivery systems. Adv Drug Del Rev. 57: 1583-1594 (2005)
・Thongborisute J, Takeuchi H, Yamamoto H, Kawashima Y. Visualization of the penetrative and mucoadhesive properties of chitosan and chitosan-coated liposomes through the rat intestine. J Liposome Res. 16: 127-141 (2006)
・Thongborisute J, Takeuchi H, Yamamoto H, Kawashima Y. Properties of liposomes coated with hydrophobically modified chitosan in oral liposomal drug delivery. Pharmazie. 61: 106-111 (2006)
・Thongborisute J, Tsuruta A, Kawabata Y, Takeuchi H. The effect of particle structure of chitosan-coated liposomes and type of chitosan on oral delivery of calcitonin. J Drug Target. 14: 147-154 (2006)
・『噴霧乾燥 HPC-L を結合剤として用いた低成形性医薬品粉末の直接打錠.』(谷村信爾, 川添博義, 山本浩充, 竹内洋文)粉体工学会誌.43: 648-652 (2006)
・Higo S, Takeuchi H, Yamamoto H, Hino T, Kawashima Y. Slow release of tetracycline from a mucoadhesive complex with sucralfate for eradication of Helicobacter pylori. Chem Pharm Bull (Tokyo). 56: 1412-1416 (2008)
・Makhlof A, Miyazaki Y, Tozuka Y, Takeuchi H. Cyclodextrins as stabilizers for the preparation of drug nanocrystals by the emulsion solvent diffusion method. Int J Pharm. 357: 280-285 (2008)
・Makhlof A, Werle M, Takeuchi H. Mucoadhesive drug carriers and polymers for effective drug delivery. J Drug Deliv Sci Technol. 18: 375-386 (2008)
・Nakano K, Tozuka Y, Takeuchi H. Effect of surface properties of liposomes coated with a modified polyvinyl alcohol (PVA-R) on the interaction with macrophage cells. Int J Pharm. 354: 174-179 (2008)
・Nakano K, Tozuka Y, Yamamoto H, Kawashima Y, Takeuchi H. A novel method for measuring rigidity of submicronsize liposomes with atomic force microscopy. Int J Pharm. 355: 203-209 (2008)
・Thirawong N, Thongborisute J, Takeuchi H, Sriamornsak P. Improved intestinal absorption of calcitonin by mucoadhesive delivery of novel pectin-liposome nanocomplexes. J Control Release. 125: 236-245 (2008)
・Thongborisute J, Takeuchi H. Evaluation of mucoadhesiveness of polymers by BIACORE method and mucin-particle method. Int J Pharm. 354: 204-209 (2008)
・Werle M, Takeuchi H. Liposomal polyion-complexes based on poly(allylamine) for oral peptide delivery: Basic investigations. Sci Pharm. 76: 751-760 (2008)
・Werle M, Takeuchi H, Bernkop-Schnurch A. New-generation efflux pump inhibitors. Expert Rev Clin Pharmacol. 1: 429-440 (2008)
・Yasuji T, Takeuchi H, Kawashima Y. Particle design of poorly water-soluble drug substances using supercritical fluid technologies. Adv Drug Del Rev. 60: 388-398 (2008)
・Abe H, Yasui S, Kuwata A, Takeuchi H. Improving powder flow properties of a direct compression formulation using a two-step glidant mixing process. Chem Pharm Bull (Tokyo). 57: 647-652 (2009)
・Hironaka K, Inokuchi Y, Tozuka Y, Shimazawa M, Hara H, Takeuchi H. Design and evaluation of a liposomal delivery system targeting the posterior segment of the eye. J Control Release. 136: 247-253 (2009)
・Makhlof A, Tozuka Y, Takeuchi H. pH-Sensitive nanospheres for colon-specific drug delivery in experimentally induced colitis rat model. Eur J Pharm Biopharm. 72: 1-8 (2009)
・Werle M, Hironaka K, Takeuchi H, Hoyer H. Development and in vitro characterization of liposomes coated with thiolated poly(acrylic acid) for oral drug delivery. Drug Dev Ind Pharm. 35: 209-215 (2009)
・Werle M, Makhlof A, Takeuchi H. Oral protein delivery: A patent review of academic and industrial approaches. Recent Patents on Drug Delivery and Formulation. 3: 94-104 (2009)
・Werle M, Takeuchi H. Chitosan-aprotinin coated liposomes for oral peptide delivery: Development, characterisation and in vivo evaluation. Int J Pharm. 370: 26-32 (2009)
・Werle M, Takeuchi H, Bernkop-Schnürch A. Modified chitosans for oral drug delivery. J Pharm Sci. 98: 1643-1656 (2009)
・Inokuchi Y, Hironaka K, Fujisawa T, Tozuka Y, Tsuruma K, Shimazawa M, Takeuchi H, Hara H. Physicochemical properties affecting retinal drug/ coumarin-6 delivery from nanocarrier systems via eyedrop administration. Invest Ophthalmol Vis Sci. 51: 3162-3170 (2010)
・Makhlof A, Werle M, Tozuka Y, Takeuchi H. Nanoparticles of glycol chitosan and its thiolated derivative significantly improved the pulmonary delivery of calcitonin. Int J Pharm. 397: 92-95 (2010)
・Sriamornsak P, Wattanakorn N, Takeuchi H. Study on the mucoadhesion mechanism of pectin by atomic force microscopy and mucin-particle method. Carbohydr Polym. 79: 54-59 (2010)
・Werle M, Makhlof A, Takeuchi H. Carbopol-lectin conjugate coated liposomes for oral peptide delivery. Chem Pharm Bull (Tokyo). 58: 432-434 (2010)
・『種々の特性を有するショ糖脂肪酸エステルの滑沢剤としての有用性評価』(山本ひとみ,戸塚裕一, 内田実 竹内洋文)粉体工学会誌. 47: 388-393 (2010)
・Hironaka K, Fujisawa T, Sasaki H, Tozuka Y, Tsuruma K, Shimazawa M, Hara H, Takeuchi H. Fluorescence investigation of the retinal delivery of hydrophilic compounds via liposomal eyedrops. Biol Pharm Bull. 34: 894-897 (2011)
・Hironaka K, Inokuchi Y, Fujisawa T, Shimazaki H, Akane M, Tozuka Y, Tsuruma K, Shimazawa M, Hara H, Takeuchi H. Edaravone-loaded liposomes for retinal protection against oxidative stress-induced retinal damage. Eur J Pharm Biopharm. 79: 119-125 (2011)
・Makhlof A, Fujimoto S, Tozuka Y, Takeuchi H. In vitro and in vivo evaluation of WGA-carbopol modified liposomes as carriers for oral peptide delivery. Eur J Pharm Biopharm. 77: 216-224 (2011)
・Makhlof A, Werle M, Tozuka Y, Takeuchi H. A mucoadhesive nanoparticulate system for the simultaneous delivery of macromolecules and permeation enhancers to the intestinal mucosa. J Control Release. 149: 81-88 (2011)
・Shimazaki H, Hironaka K, Fujisawa T, Tsuruma K, Tozuka Y, Shimazawa M, Takeuchi H, Hara H. Edaravone-loaded liposome eyedrops protect against light-induced retinal damage in mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 52: 7289-7297 (2011)
・『生薬の錠剤化における粉体物性および添加剤の影響』(山田尚美, 竹内洋文)粉体工学会誌. 48: 12-18 (2011)
・Fujisawa T, Miyai H, Hironaka K, Tsukamoto T, Tahara K, Tozuka Y, Ito M, Takeuchi H. Liposomal diclofenac eye drop formulations targeting the retina: Formulation stability improvement using surface modification of liposomes. Int J Pharm. 436: 564-567 (2012)
・Murata M, Nakano K, Tahara K, Tozuka Y, Takeuchi H. Pulmonary delivery of elcatonin using surface-modified liposomes to improve systemic absorption: Polyvinyl alcohol with a hydrophobic anchor and chitosan oligosaccharide as effective surface modifiers. Eur J Pharm Biopharm. 80: 340-346 (2012)
・Sugihara H, Yamamoto H, Kawashima Y, Takeuchi H. Effects of food intake on the mucoadhesive and gastroretentive properties of submicron-sized chitosan-coated liposomes. Chem Pharm Bull (Tokyo). 60: 1320-1323 (2012)
・Sugihara H, Yamamoto H, Kawashima Y, Takeuchi H. Effectiveness of submicronized chitosan-coated liposomes in oral absorption of indomethacin. J Liposome Res. 22: 72-79 (2012)
・『滑沢剤ショ糖脂肪酸エステルの乳糖錠剤における崩壊 挙動抑制とそのメカニズムに関する検討』(林洸仁, 竹内淑子, 田原耕平, 内田実, 竹内洋文)粉体工学会誌. 49: 750-757 (2012)
・Hoashi Y, Tozuka Y, Takeuchi H. Development of a novel and simple method to evaluate disintegration of rapidly disintegrating tablets. Chem Pharm Bull (Tokyo). 61: 962-966 (2013)
・Katsuno E, Tahara K, Takeuchi Y, Takeuchi H. Orally disintegrating tablets prepared by a co-processed mixture of micronized crospovidone and mannitol using a ball mill to improve compactibility and tablet stability. Powder Technol. 241: 60-66 (2013)
・Murata M, Yonamine T, Tanaka S, Tahara K, Tozuka Y, Takeuchi H. Surface modification of liposomes using polymerwheat germ agglutinin conjugates to improve the absorption of peptide drugs by pulmonary administration. J Pharm Sci. 102: 1281-1289 (2013)
・Sasaki H, Karasawa K, Hironaka K, Tahara K, Tozuka Y, Takeuchi H. Retinal drug delivery using eyedrop preparations of poly-l-lysine-modified liposomes. Eur J Pharm Biopharm. 83: 364-369 (2013)
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【総説、解説等】(全63編中の内受賞に関連する主なもの)
・『噴霧乾燥法による製剤のための粒子設計』(竹内洋文, 丹羽敏幸, 日野知証, 川島嘉明)Pharm Tech Japan, 4, 12, 1472-1479 (1988)
・『粒子設計と製造』(竹内洋文、川島嘉明)ケミカルエンジニアリング,37, 496-501 (1992)・『粒子集合状態の制御;造粒・混練』粉体工学会誌,30, 579-587, (1993)
・『製剤における医薬品原薬物性の制御法』(竹内洋文, 丹羽敏幸, 川島嘉明)Pharm Tech Japan, 10, 311-319 (1994)
・『薬物キャリアーとしてのリポソーム, リピッドマイクロスフェアに関する製剤学的研究』(竹内洋文, 川島嘉明)表面, 32,6, 69-75 (1994)
・『吸入剤の粒子設計』(竹内洋文、山本浩充, 川島嘉明)粉体工学会誌, 39, 22-27 (2002)
・『医薬品製剤としてのリピッドベシクル』オレオサイエンス,2,181-188(2002)
・『ペプチド性薬物の経口投与のための粘膜付着性微粒子キャリアーの開発』Pharm. Tech. Japan, 19, 1227-1239(2003)
・『薬物送達のためのナノ粒子設計』粉体工学会誌 40,85-191(2003)
・『ナノ粒子、ナノ構造と医薬品製剤』ケミカルエンジニアリング,49, 620-628(2004)
・『経口ドラッグキャリアーとしてのポリマーコーティングリポソーム』Drug Delivery System,19, 511-519(2004)
・『薬物の精密送達を目的としたナノ粒子製剤設計』粉砕,48,14-20(2004)
・『これからの製剤技術と製剤学』Pharm Tech Japan, 21, 31-33(2005)
・『最近の剤形開発の背景と今後の展望』Medical Pharmacy, 39, 27-31 (2005)
・『ナノ粒子の消化管内での挙動と薬物送達への応用』G.I.Research,13, 277-287(2005)
・『高効率・低侵襲の薬物治療のためのDDS開発』薬剤学,65,273-278(2005)
・『医薬品分野におけるナノ粒子』(竹内洋文、肥後正一)化学工学,72(7), 352-355(2008)
・A.Makhlof, M.Werle, H.Takeuchi, Mucoadhesive drug carriers and polymers for effective drug delivery, J. Drug. Del. Sci. Tech.,18, 375-386 (2008)
・『ナノテクノロジーと吸入療法』吸入療法,1, 62-67(2009)
・『ポリマーコーティングリポソームによるカルシトニンの経粘膜吸収』(竹内洋文; 杉原光) Yakugaku Zasshi.,2010, 130, 1135-1142.
・『人に優しい製剤設計-ナノ粒子を利用した経口製剤 後眼部送達用点眼剤の開発.』未来材料 2010,10, 5-10.
・『ペプチド性薬物の経口・経肺吸収をめざしたポリマーコーティングリポソームの設計』遺伝子医学MOOK別冊「ペプチド・タンパク性医薬品の新規DDS製剤の開発と応用」メディカルドゥ, pp.124-133(2011)
・『口腔内崩壊フィルム製剤の小児への適用』(竹内淑子、竹内洋文)薬局,64, 33-40(2013)
・『粒子設計を基盤とする新しい医薬品製剤に関する研究』粉砕, 57, 1- 8(2014)
・『液相からの微粒子調製と医薬品製剤設計』「特集 粉体の固形化技術」(竹内洋文,小野寺理沙子:)粉体技術,7, 537-541(2015)
・『最前線;薬物送達のための微粒子製剤設計戦略』ファルマシア,52,1043-1047(2016)
・『医薬品製剤開発と粒子設計』工業材料,65(1), 32-36(2017)
・『インフルエンザの薬物治療と製剤設計』製剤機械技術学会誌, 28(2), 148-151,(2019)
・『人にやさしい製剤設計のための粒子設計戦略』YAKUGAKUZASSI,140. 1013-1024(2020)
・『OD錠に使用される添加剤のこれまでの変遷』(竹内洋文、竹内淑子)Pharm Tech Japan, 36, 1-5 (2020).
・『固形医薬品製剤の連続生産プロセスの実現・推進を目指して』Pharm Tech Japan, 36, 61-63 (2020).
・『医薬品製剤連続生産の動向と期待される粉体工学の寄与,』粉体工学会誌, 58, 212-218 (2021)
・『固形医薬品製剤の連続生産の現状と今後』粉体技術, 63(2), 1-5 (2021)
・H.Takeuchi:Contribution of Particle Design Research to the Development of Patient-Centric Dosage Forms. KONA, 39, 150-175 (2022).
・『これからの医薬品製剤のための粒子設計・プロセス設計』ファインケミカル,51 (9), 5-11 (2022)

業  績 

氏の研究分野「製剤学」及び研究業績の「人に優しい製剤設計」の概要、さらに本受賞にも関わる大学教育及び学会活動等における社会貢献について記す。

製剤学はヒト(患者さん)とモノ(医薬品)をつなぐ薬学研究
医薬品の最終的な形を、剤形(あるいは製剤)と言う。医薬品は病気を予防、治療するためのものであるが、法律(薬機法)では、有効性、安全性そして品質が保証されたものであると共に、国による承認が必要な製品であることが記されている。このことは原薬と呼ばれる薬の本体はもちろんのこと、最終製品である製剤にも求められる。
製剤は、口から服用する薬(経口投与製剤)をはじめとして、投与経路別に吸入剤、点眼剤等様々な形があるが、いずれの場合も、投与後の薬の動きを含め、薬の特徴を最大限に発揮できるように研究、設計されている。また、確実に投与が実施される、投与しやすいことも考慮して、薬の最終の形は決定される。
製剤学は、ヒト(患者さん)とモノ(医薬品)の接点を扱う学問とも言える。

人に優しい製剤設計
受賞対象である「人に優しい製剤研究」は、氏のモットーとして掲げるコンセプトであるが、その特徴は、上記の研究課題をヒトの側に重点を置き、製剤設計を具現化した点にある。氏の研究の中から特にこの観点を明確に示すものを挙げると、①口腔内崩壊錠(OD錠)フィムル製剤(ODフィルム)設計及びそのための粒子設計、評価技術開発、②ペプチド性薬物の経口投与化を目指した研究、③網膜薬物送達可能な点眼剤の研究等がある。
①は、患者さんが飲みやすく、その結果投与が確実に実施され、期待される薬効が得られることに繋がる。OD錠の特性を備えるためには、既存の錠剤調製技術だけでは困難であるが、氏はこれらを解決する研究を行った。一方、ODフィルムは同様な目的の製剤であるが、日本での研究はほとんどなく、先駆的な研究を進めてきた。また、日本独自の伝承薬(生薬)に関しても、飲みやすさを追求した製品開発にも参画した。②は、通常は注射による投与しかできない薬物を、経口投与等のより簡便な、低侵襲の投与方法に変更することも重要な研究である。微粒子担体の一つであるリポソームの表面修飾により機能化すること、その素材の機能を活用すれば、経口投与が可能になることを明らかにした。この研究成果を吸入剤、点眼剤といった他の薬物投与剤形にも適用し、③に示すように、眼内に直接注射をするしかなかった薬物送達方法に関し、点眼薬で網膜へ薬物送達できることを示した。

大学における薬学教育改革
氏の大学における薬学教育に関する貢献も特筆すべき点がある。薬学教育は4年制から6年制に変更されたが、当時大学執行部の一員であった氏は、4年制薬学教育のモデルを「創薬学士力養成プログラム」として取り纏め、文科省の「質の高い大学教育推進プログラム(教育GP)」に提案申請し採択され、学内のプログラム実施責任者として、新しい薬科学教育の基盤づくりに尽力した。この成果も踏まえ、6年制薬学教育の中心となる薬剤師養成教育と薬学研究の両立を目指した薬学教育の基盤構築に尽力した。

学会・財団活動による情報、技術交流の推進
学会では、粉体工学会の唯一の医薬品関連の部会である「製剤と粒子設計部会」の部会長として、シンポジウム開催等により産学交流、技術振興を推進してきた。製剤プロセスのそれぞれの分野においても、京都成形技術研究会、粉末吸入剤研究会、PLCM研究会など、個別の組織において中心となって講演会開催、技術交流に尽力している。
また、現在特任教授を務める寄付講座を中心とした医薬品製剤連続生産のコンソーシアムあるいは新製剤とエンジニアリングを考える会では、国内外の情報共有、製剤技術の推進を図っている。
いずれの活動も、氏の多彩な人的交流がベースとなっており、それらの融合、協力によって国内医薬品製剤技術の進展に貢献している。

 

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